Houba Chaga (Inonotus obliquus) obsahuje polyfenolické sloučeniny a triterpenoidy, jako je inotodiol. Bylo popsáno, že tyto sloučeniny mají široké biologické aktivity, jako je inhibice buněčného cyklu, protirakovinná aktivita a protizánětlivé účinky. Jak houba chaga získává stále větší pozornost, její biologické aktivity byly široce zkoumány a bylo zjištěno, že má antivirové, antioxidační, imunomodulační, hypolipidemické a hypoglykemické účinky. Po mnoho věků se houba chaga tradičně používá jako lidová medicína v několika zemích při cukrovce, tuberkulóze a kardiovaskulárních poruchách a mechanismy těchto biologických aktivit byly studovány, aby podpořily její léčebné účely. Například bylo zkoumáno, že orální podávání extraktu z houby chaga inhibuje LPS-indukovanou aktivaci NF-kB a demonstruje mechanismus protizánětlivé aktivity. U experimentální kolitidy měly extrakty protizánětlivé účinky a regulovaly metabolismus lipidů. Ve studii bylo prokázáno, že extrakt z houby chaga má vliv na různé imunitní reakce. Ovlivnil produkci cytokinů Th2 buněk, produkci imunoglobulinů (IgG1, IgE a IgA) antigen-specifickými B buňkami a funkci žírných buněk v potravinově alergických modelech indukovaných perorálně podávaným cOVA, i když účinky na produkci Th2 cytokinů jsou stále nejasné.
Je známo, že inotodiol má různé biologické aktivity, včetně protirakovinných účinků, antidiabetických účinků, imunomodulačních vlastností a protizánětlivých účinků. Prevalence (výskyt v populaci) potravinové alergie v mnoha zemích narůstá a představuje obrovskou zátěž pro kvalitu života pacientů s příznaky potravinové alergie. S rostoucí prevalencí potravinových alergií je vysoce vyžadována účinná léčba.
Nedávno byly zkoumány antialergické účinky inotodiolu a bylo prokázáno, že léčbou inotodiolem bylo na zvířecích modelech zabráněno recidivě symptomů souvisejících s alergií. Tyto výsledky naznačují, že inotodiol může být prospěšný jako lék nebo doplněk pro pacienty s alergiemi. Navzdory pokroku v klinických účincích inotodiolu jsou studie o bezpečnosti inotodiolu jako potenciálního terapeutika omezené. Tradiční léky mají potenciál zlepšit alergické symptomy, ale současně mohou vyvolat širokou škálu nežádoucích účinků.
Mezi triterpenoidními složkami byl široce zkoumán inotodiol kvůli jeho různým biologickým aktivitám. Účelem jedné studie bylo prozkoumat inotodiol z hlediska bezpečnosti a představit potenciální možnosti inotodiolu pro lékařské použití. Z extraktu houby chaga byl vyroben surový inotodiol (INO20) a čistý inotodiol (INO95). Myši byly léčeny buď INO20 nebo INO95 jednou denně za použití orálního podávání pro hodnocení toxicity po opakované dávce. Byly analyzovány biochemické parametry séra a kvantifikována hladina prozánětlivých cytokinů v séru. Paralelně byl zkoumán účinek inotodiolu na symptomy potravinové alergie. Opakované podávání inotodiolu neprokázalo žádnou mortalitu nebo abnormality v orgánech. Ve studiích potravinové alergie byly příznaky průjmu zmírněny podáváním INO95 a INO20. Kromě toho se hladina MCPT-1 snížila léčbou inotodiolem. V studii se poprvé prokázalo, že inotodiol nezpůsobuje žádný škodlivý účinek tím, že vykazuje antialergické aktivity in vivo inhibicí funkce žírných buněk. Získané údaje zdůrazňují potenciál použití inotodiolu jako imunitního modulátoru pro onemocnění související se zánětem.
Myši byly opakovaně krmeny čistým inotodiolem (95% čistota, INO95) nebo surovým (20% inotodiol, INO20) po dobu 13 týdnů. Kromě obecných studií toxicity byla intenzivně hodnocena toxicita na játra a metabolismus lipidů. Dále byla zkoumána účinnost inotodiolu na potravinovou alergii s novou formulací pro perorální podávání.
INO95 nezpůsobil žádný škodlivý účinek tím, že by vykazoval antialergické aktivity in vivo regulací funkcí žírných buněk.
S rostoucím používáním rostlinných léků bylo hlášeno několik vedlejších účinků rostlinných produktů a poškození jater je jedním z častých vedlejších účinků, které mohou potenciálně vést ke smrti. Z hlediska vlivu inotodiolu na jaterní funkce neprokázala sérová hladina enzymu ani histologická vyšetření žádné změny ve srovnání se skupinou s vehikulem a tato data naznačují, že opakované podávání inotodiolu nepoškozuje fyziologii a buněčné struktury jater.
Pokud jde o metabolismus lipidů, bylo publikováno, že oxysterol, jeden z agonistů LXR, aktivuje jaterní X receptory (LXR) a reguluje buněčný metabolismus lipidů, což má za následek zvýšenou syntézu mastných kyselin a triglyceridů (TG). Kromě toho jsou na diabetickém zvířecím modelu prokázány redukční účinky houby chaga na celkový a nízkohustotní lipoprotein-cholesterol. Lze předpokládat, že za normálního stavu nejsou inotodiolem způsobeny žádné výrazné změny v metabolismu lipidů, což se liší od toho, co se stalo u diabetických modelů podáváním houby chaga. Kromě toho, čištěním a extrakcí dalších složek z hub chaga může inotodiol vykazovat různé účinky týkající se metabolismu lipidů z celých hub chaga.
Podle studie in silico ADME se předpokládalo, že inotodiol způsobí hepatotoxicitu, ale údaje o jaterní toxicitě naznačovaly, že inotodiol nebyl toxický. Kromě toho inotodiol nevykazoval žádnou nebo menší propustnost BBB, což naznačuje, že inotodiol nemusí vyvolat nepříznivé účinky na centrální nervový systém (CNS). Pokud jde o metabolismus, inotodiol předpověděl, že neinhibuje žádné hlavní enzymy cytochromu (CYP) a lze předpokládat, že kvůli inotodiolu nemusí docházet k lékovým interakcím.